Телмисартан тева инструкция по применению
Телсакор-Тева (40 мг)
Одна таблетка содержит
активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 3 сР, сорбитол, повидон К-90, меглюмин, маннитол, магния стеарат
Описание
Таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09CA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.
При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1-гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и, в меньшей степени, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются с дозой непропорционально. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.
После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.
Фармакодинамика
Телмисартан является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (субтипа AT1) для приема внутрь.
Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора.
Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору.Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.
Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ или киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому не вызывает побочные эффекты, связанные с продуктами распада брадикинина (например, сухой кашель).
Телмисартан в дозе 80 мг у пациентов почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов после приема таблетки и отмечается до 48 часов.
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ)
После приема первой дозы телмисартана АД снижается постепенно в течение 3 часов. Максимальное снижение АД развивается через 4 недели после начала лечения и поддерживается при длительном применении препарата.
Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата.
У пациентов с АГ телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков возобновления АГ (без развития синдрома отмены).
Применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка, а у пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
У пациентов с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета, с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.
Показания к применению
– лечение эссенциальной артериальной гипертензии
– профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Телсакор-Тева можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ)
Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.
У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг.
В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.
При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.
Телсакор-Тева можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, что оказывает дополнительный гипотензивный эффект.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.
Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.На начальном этапе применения Телсакор-Тева для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекция АД лекарственными препаратами, снижающими АД.
Почечная недостаточность
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести не требуется, однако больным с тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза – 20 мг один раз в сутки.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
ДетиБезопасность и эффективность применения препарата Телсакор-Тева у детей до 18 лет не установлена.
Побочные действия
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до
Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%82%D0%B5%D0%BB%D1%81%D0%B0%D0%BA%D0%BE%D1%80-%D1%82%D0%B5%D0%B2%D0%B0-40%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/794533111477650948?instruction_lang=RU
ТЕЛМИСАРТАН
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 474.9 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, повидон К25 – 24 мг, меглюмин – 24 мг, натрия гидроксид – 6.7 мг, магния стеарат – 6.4 мг.
5 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.5 шт.
– упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт.
– упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.20 шт.
– упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.20 шт.
– упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.28 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.30 шт.
– банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов.
Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин.
Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг).
Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л.
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).
Противопоказания
Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.
Дозировка
Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае – ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
Особые указания
C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.
В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.
Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.
Беременность и лактация
Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Описание препарата ТЕЛМИСАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник: https://health.mail.ru/drug/telmisartan-1/
Телмисартан (Telmisartan)
ТелмисартанTelmisartanum (род. Telmisartani)
4'-[[4-Метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил]метил]-2-бифенил-карбоновая кислота
C33H30N4O2
144701-48-4
Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде и при рН от 3 до 9 частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.
Фармакологическое действие – антигипертензивное.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов.
Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда.
У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг Cmax достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.
Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л.Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин.
Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.
Артериальная гипертензия.
Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.
Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.
Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.
Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.
Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.
Симптомы: гипотензия.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Внутрь.
С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности).
У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.
Перейти
Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2727.htm
