Телмисартан тева инструкция по применению

Телсакор-Тева (40 мг)

Телмисартан тева инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 3 сР, сорбитол, повидон К-90, меглюмин, маннитол, магния стеарат

Описание

Таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1-гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и, в меньшей степени, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются с дозой непропорционально. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Фармакодинамика

Телмисартан является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (субтипа AT1) для приема внутрь.

Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора.

Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ или киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому не вызывает побочные эффекты, связанные с продуктами распада брадикинина (например, сухой кашель).

Телмисартан в дозе 80 мг у пациентов почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов после приема таблетки и отмечается до 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ)

После приема первой дозы телмисартана АД снижается постепенно в течение 3 часов. Максимальное снижение АД развивается через 4 недели после начала лечения и поддерживается при длительном применении препарата.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата.

У пациентов с АГ телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков возобновления АГ (без развития синдрома отмены).

Применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка, а у пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета, с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

– лечение эссенциальной артериальной гипертензии

– профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Телсакор-Тева можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ)

Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телсакор-Тева можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, что оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

На начальном этапе применения Телсакор-Тева для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекция АД лекарственными препаратами, снижающими АД.

Почечная недостаточность

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести не требуется, однако больным с тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза – 20 мг один раз в сутки.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Телсакор-Тева у детей до 18 лет не установлена.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%82%D0%B5%D0%BB%D1%81%D0%B0%D0%BA%D0%BE%D1%80-%D1%82%D0%B5%D0%B2%D0%B0-40%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/794533111477650948?instruction_lang=RU

ТЕЛМИСАРТАН

Телмисартан тева инструкция по применению

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 474.9 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, повидон К25 – 24 мг, меглюмин – 24 мг, натрия гидроксид – 6.7 мг, магния стеарат – 6.4 мг.

5 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.5 шт.

– упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.28 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.30 шт.

– банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов.

Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин.

Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг).

Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Противопоказания

Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.

Дозировка

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае – ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Беременность и лактация

Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Описание препарата ТЕЛМИСАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/telmisartan-1/

Телмисартан (Telmisartan)

Телмисартан тева инструкция по применению
ТелмисартанTelmisartanum (род. Telmisartani)

4'-[[4-Метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил]метил]-2-бифенил-карбоновая кислота

C33H30N4O2

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • 144701-48-4

    Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде и при рН от 3 до 9 частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

    Фармакологическое действие – антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов.

    Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда.

    У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг Cmax достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

    Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л.

    Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин.

    Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

    Артериальная гипертензия.

    Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

    Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

    Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

    Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

    Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

    Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

    Симптомы: гипотензия.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Внутрь.

    С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности).

    У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2727.htm

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.