Кетотифен какого поколения препарат

Содержание

Кетотифен

Кетотифен какого поколения препарат

Гладкова Л. В., Филипповская А.Г., Логвинова Н. П., Назарова Е. С.

Кетотифен — антигистаминный препаратнового поколения в лечении аллергическихзаболеваний: свойства, область применения

Государственный научный центрлекарственных средств, г. Харьков

Важное место в лечении аллергии занимаютпротивоаллергические средства, подавляющиеосвобождение и действие медиатороваллергических реакций (антигистаминныепрепараты) [1, 2].

Исходя из представления о роли медиаторов, и впервую очередь гистамина, в патогенезеаллергических заболеваний рациональноприменение антигистаминных препаратов.Блокирование биологически активных веществ,освобождающихся во второй патохимической стадииаллергических реакций, является одним из видовпатогенетической терапии [1, 3].

Большинство антигистаминных средств неоказывает влияния на реакцию антиген—антитело,не тормозит биосинтез гистамина и непрепятствует высвобождению биологическиактивных веществ. Они являются конкурентнымиантагонистами в зоне гистаминовых рецепторов,ингибируя действие гистамина в основном науровне периферических рецепторов Н1 [4–6].

Вступая в конкурирующее действие с гистаминомза рецепторы в клетке, антигистаминные препаратыне дают гистамину осуществить повреждающеедействие.

Фармакология противоаллергического действиямногих препаратов основана на следующих трехмеханизмах: антигистаминном, антиэкссудативноми противозудном. Эффективность антигистаминныхпрепаратов в отношении отдельных реакций,вызванных гистамином, различна. Поэтому, чембольше выбор антигистаминных средств, тем легчеподобрать соответствующий препарат с учетоминдивидуальных особенностей организма.

Антигистаминные препараты предупреждаютснижение кровяного давления, вызванноевведением гистамина, препятствуют нарушениюпроницаемости капилляров, подавляют отек.Гистамину отводится определенная роль и вразвитии гиперчувствительности замедленноготипа, в связи с чем можно ожидать положительныйэффект антигистаминных препаратов и в этихслучаях [7, 8].

Антигистаминные препараты представляют собойнаиболее специальную форму фармакотерапииаллергических заболеваний, так как гистаминявляется важнейшим медиатором для многихаллергических реакций.

Установлено, что многиеантигистаминные препараты обладают не толькоантигистаминными, но и антисеротониновыми,седативными и холинолитическими свойствами.

Всоответствии со структурной близостьюантигистаминных средств к гистамину принцип ихдействия основан на блокировании гистаминовыхрецепторов на клетках, то есть они действуют какконкурентные фармакологические агенты.

Адреналин и другие симпатомиметические средстванейтрализуют через другие рецепторы эффект ужеосвободившегося гистамина, то есть являютсяфизиологическими антагонистами гистамина.Указанные фармакологические свойстваантигистаминных препаратов с успехомиспользуются при терапии различныхаллергических заболеваний [4–6, 7, 8].

Бронхиальная астма — это наиболеераспространенное аллергическое заболевание. Онопоражает 0,5–3,0% взрослого населения и 2,5% детей [8].К летальному исходу бронхиальная астма приводитредко. Четких расовых различий в заболеваемостине установлено. Мужчины и женщины болеют содинаковой частотой.

Типичным проявлением считают приступ удушья втечение нескольких часов. Приступ астмыпродолжается в течение нескольких часов и дажедней.

Патогенетическая терапия бронхиальной астмыстроится таким образом, чтобы выделить главноепатогенетическое звено у данного больного иблокировать развитие соответствующей стадиипатогенеза [1, 9–12].

Важнейшей составной частью лечениябронхоспастического синдрома являетсяприменение препаратов, специфически влияющих насинтез и выделение биологически активныхвеществ (БАВ) базофилами и тучными клетками. Этивещества также могут быть разделены на несколькогрупп.

Ведущими препаратами являются стабилизаторымембраны тучных клеток: интал, тайлед,недокромил, кетотифен [13].

Первым препаратом, стабилизирующим мембранытучных клеток, был интал. В настоящее время уклиницистов появился препарат этой группыкетотифен (задитен), ожидается появление другихлекарственных средств этого типа, еще болеесовершенных.

Главным достоинством этихпрепаратов является возможность длительногоиспользования с минимальным рискомнежелательных реакций организма, в связи с чемуказанные медикаменты относят кпрофилактическим иммунофармакологическимсредствам [1, 4–6, 14, 15].

Препараты, стабилизирующие мембраныклеток-мишеней, еще не нашли должного применения.Эти средства представляются перспективными всвязи с широким распространением аллергическихзаболеваний и недостаточной эффективностьюсуществующих методов лечения.

Опубликованы данные, свидетельствующие овысокой эффективности кетотифена прибронхиальной астме и других проявленияхатопической аллергии [14, 15, 16]. Сообщений обиспользовании его при аллергическихзаболеваниях кожи мало.

Показано, что он особенноэффективен при атопических заболеваниях кожи всочетании с желудочно-кишечной аллергией [15]. Призаболеваниях кожи препарат назначают внутрь.Ввиду плохой всасываемости требуется введениебольших доз.

Кетотифен (задитен) — пероральное средство,разработанное специально для профилактическогоприменения. Он обладает выраженнойпротивоаллергической, противоастматической иантигистаминной активностью.

По механизмудействия кетотифен сходен с инталом, но в отличиеот последнего подавляет освобождение медиатороваллергии из базофилов и тучных клеток, блокируетН1-гистаминчувствительные рецепторы ипредупреждает их возбуждение под влияниемгистамина.

Показано, что кетотифен можетвосстанавливать сниженную чувствительностьбета-адренергических рецепторов к катехоламинам[17].

Многочисленными исследованиями установлено,что действие кетотифена наиболее выражено приатопической (IgE-зависимой) форме аллергии [14].Сообщения о применении кетотифена призаболеваниях кожи немногочисленны [14].

Однакоизвестно, что кетотифен является эффективнымантиаллергическим препаратом при заболеванияхкожи, в патогенезе которых участвуетIgE-опосредованный тип аллергической реакции.Препарат рекомендуется назначать больным сатопическим дерматитом, особенно в сочетании сдругими признаками атопии (аллергический ринит,конъюнктивит и др.).

Применение кетотифенапозволяет уменьшить дозировкукортикостероидных мазей, а также проводитьдлительное лечение.

У подавляющего большинства больныхатопическим дерматитом и крапивницей, которыеодновременно страдали аллергическим ринитом иконъюнктивитом, уменьшались или полностьюрегрессировали явления ринита и конъюнктивита[8].

Наблюдение за больными в сроки от 6 мес. до 1,5 летпозволяет сделать вывод, что кетотифенобеспечивает стойкий терапевтический эффект.

Изучение лабораторных показателей не выявилокакого-либо отрицательного влияния кетотифена. Вначале лечения возможны седативное действие,сухость во рту, легкое головокружение. В редкихслучаях (1 случай на 2 млн) — повышеннаячувствительность к препарату [18].

Кетотифен является эффективнымпротивоаллергическим препаратом призаболеваниях кожи, в патогенезе которыхучаствует IgE-опосредованный тип аллергическойреакции.

Приведенные данные свидетельствуют, чтокетотифен является одними из широко применяемыхи эффективных лекарственных средствантигистаминного действия с широким спектромфармакотерапевтической активности. Этотпрепарат в настоящее время используется восновном в таблетированной лекарственной формеи в виде сиропа.

Литература

  1. Благодатский С. В. и др.//Хим. фарм. журн.— 1987.— № 6.— С. 744–748.
  2. Серов А. А., Гущин И. С., Зебрев А. И., Сапожников А. М., Христенко А. В. Действие кетотифена на электрофоретическую подвижность мононуклеарных клеток периферической крови человека//Иммунология.— 1985.— № 6.— С. 78–79.
  3. Шашкина Л. Ф., Иванова В. М. Методические подходы к оценке сенсибилизирующих свойств новых лекарственных препаратов на стадии доклинических испытаний. Фармакология и токсикология.— 1986.— № 4.— С. 98–104.
  4. Гущин И. С., Дерюгин И. Л. Кетотифен — избирательный высвободитель гистамина//Бюллетень экспер. биол. и мед.— 1979.— № 11.— С. 597–598.
  5. Гущин И. С., Зебрев А. И.//Бюллетень экспер. биол. и мед.— 1984.— Т. 97.— № 1.— С. 60–62.
  6. Дерматология и венерология.— Киев.— 1989.— Вып. 24.— С. 3–6.
  7. Алексеев К. В. и др.//Фармакология и фармация: обзор информ.— М.: ВНИИМИ, 1987.— Вып. 1.— 67 с.
  8. Комаров Ф. И. и др.//Клин. мед.— 1981.— № 4.— С. 10.
  9. Зимин Ю. И., Васильева Е. В., Сура В. В.//Тер. архив.— 1982.— № 12.— С. 98–108.
  10. Измеров Н. Ф., Саноцкий М. В., Сидоров К. К. Параметры токсикодермии промышленных ядов при однократном воздействии.— М.: Медицина, 1977.— 197 с.
  11. Diamant B.— Int. Arch.Allergy.— 1975.— V. 49.— h. 155–171.
  12. Martin U., Roemer D.— Allergol.— 1977.— V. 12.— P. 45–149.
  13. Федосеев Г. Б., Немцов В. И. Некоторые вопросы современного лечения бронхообтурационного синдрома у больных бронхиальной астмой//Тер. архив.— 1984.— № 3.— С. 47–50.
  14. Дурантэ Т. О., Алекса В. И.— Сов. мед.— 1980.— № 6.— С. 60.
  15. Соколова Т. С., Ищенко Б. И., Башилова Н. В. и др.//Новые аспекты бронхиальной астмы.— Базель, 1981.— С. 101–102.
  16. Замотаев И. П., Мотузка Н. М., Булычева Н. А. и др.//Новые аспекты бронхиальной астмы.— Базель, 1981.— С. 89–92.
  17. Педиатрия.— 1983.— № 6.— С. 25–27.
  18. Съвр. мед.— 1987.— 38.3.— 11–13

© Провизор 1998–2017

Источник: http://provisor.com.ua/archive/1999/N9/keto.php

Обзор эффективных антигистаминных препаратов

Кетотифен какого поколения препарат

Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.

Что такое антигистаминные препараты?

Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты.

Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена.

Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.

Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:

  • противоаллергическое;
  • противоотечное;
  • антиспастическое;
  • противозудное.

Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.

Показания

Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:

  • продукты;
  • лекарства;
  • пыль;
  • пыльца растений и т.д.

При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.

Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.

Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:

  • конъюнктивит;
  • ринит;
  • дерматит (контактный, атопический);
  • аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
  • реакция на пыльцу цветущих растений;
  • на лекарства;
  • продукты питания;
  • бытовую химию, косметику;
  • холод или тепло;
  • нейродермит;
  • аллергическая экзема;
  • и т.д.

Противопоказания

  • тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.

С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением. В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного.

[adinserter block=»2″]

Препараты 1-го поколения

Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.

Действие этой группы имеет такие особенности:

  • быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
  • продолжительность действия – не более 8 часов;
  • снижение мышечного тонуса;
  • легкое анестезирующее действие;
  • необходимость многократного приема в течение суток;
  • развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
  • при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
  • седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
  • большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
  • нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
  • нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами  и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.

При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям.  При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.

Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:

  • глаукома;
  • бронхиальная астма;
  • аденома простаты.

К числу популярных препаратов относятся:

  • Димедрол;
  • Супрастин;
  • Тавегил;
  • Диазолин;
  • Фенкарол.

Препараты 2-го поколения

По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.

По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:

  • длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
  • отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
  • не влияют на физическую активность;
  • не снижают умственную активность;
  • лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
  • небольшой седативный эффект;
  • среди недостатков – токсическое действие на сердце;
  • ограничение по приему в пожилом возрасте;
  • в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
  • устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
  • при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
  • при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.

Среди популярных средств препаратов этой группы:

  • Фенистил;
  • Эбастин;
  • Кестин;
  • Активастин;
  • Кларидол;
  • Кларисенс;
  • Кларотадин;
  • Ломилан;
  • ЛораГексал;
  • Кларитин;
  • Рупафин;
  • Лоратадин;
  • Аллергодил.
[adinserter block=»3″]Противопоказано совмещать прием данных препаратов с такими группами средств:

  • антидепрессантами;
  • макролидами;
  • противогрибковыми.

Препараты 3-го поколения

Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения.

Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект.

Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.

Действие препаратов:

  • отсутствие седативного эффекта;
  • значительная селективность;
  • могут применяться для купирования сезонных обострений;
  • подходит для различного возраста;
  • устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
  • быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
  • длительность сохранения эффекта (до двух суток);
  • лечение бронхиальной астмы;
  • эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
  • могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.

Популярные наименования:

  • Зодак;
  • Зиртек;
  • Гисманал;
  • Трексил;
  • Телфаст;
  • Цетиризин;
  • Цетрин.

Препараты 4-го поколения

Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:

  • практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
  • длительный период действия;
  • возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
  • отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.

Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.

Среди известных наименований такие:

  • Ксизал;
  • Цетризин;
  • Фенспирид;
  • Бампин;
  • Фексофенадин;
  • Эбастин;
  • Дезлоратадин;
  • Эриус;
  • Левоцетиризин;
  • Телфаст.

Антигистаминные препараты для детей

Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.

Для детей важна форма выпуска лекарства:

  • от 6 лет – таблетки;
  • от 4-х лет – сиропы;
  • до 2-х лет – капли.

Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений.

Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста.

Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.

К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.

Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.

: Комаровский. Антигистаминные средства

Источник: https://allergia24.ru/lekarstva/antigistaminnye-preparaty-obshhaja-informacija/

Аналоги препарата от аллергии Кетотифен

Кетотифен какого поколения препарат

Кетотифен — это препарат, который применяется при различных аллергических проявлениях. Он является антигистаминным блокатором, снижает астматические и аллергические приступы. Способ применения данного лекарственного средства зависит от формы выпуска.

Кетотифен очень хорошо зарекомендовал себя в лечении не только взрослых пациентов, но и детей. В этой статье постараемся ответить на вопрос, есть ли у этого препарата аналоги и существуют ли более эффективные лекарства от аллергии.

Общие сведения о препарате

Этот препарат относится к группе противоастматических лекарственных средств. Оказывает противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие. Главным действующим компонентом является фумарат кетотифена.

Препарат выпускается в различных формах: таблетки, капсулы, сироп и глазные капли. Их основные отличия — показания к применению, дозировка и количество активного компонента, входящего в состав. В качестве вспомогательных веществ могут присутствовать лактоза, крахмал, стеарат магния. В каплях содержится натрия гидроксид, декстран, трилон Б и другие компоненты.

В основу механизма действия Кетотифена положено угнетение движения ионов кальция, снижение их количества в тучных клетках (клетках иммунной системы), блокировка распространения аллергенов.

Во время лечения у пациента снижается содержание эозинофилов (именно они активизируются при аллергической реакции) в органах дыхательной системы.

Препарат оказывает антиастматический эффект, останавливает бронхоспазм.

Пик концентрации действующего компонента фиксируется через 2-3 часа после приема, а в случае применение глазных капель — через 8-12 часов. Метаболизм происходит в клетках печени, препарат выводится из организма преимущественно с мочой (период полувыведения составляет от 3 до 48 часов).

Не рекомендуется назначать Кетотифен женщинам в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия лабораторных исследований о возможном риске проникновения активного компонента через плацентарный барьер или в грудное молоко. Детям целесообразно назначать препарат с 36 месяцев (преимущественно в форме сиропа).

В зависимости от формы выпуска, показания к применению Кетотифена отличаются. Кетотифен в форме таблеток или капсул назначается при:

Кетотифен в виде сиропа применяют преимущественно для пациентов детского возраста, основными показаниями служат:

  • ринит и конъюнктивит аллергического характера;
  • комплексное лечение астмы аллергической природы;
  • атопический дерматит и крапивница.

Капли применяют при аллергических поражениях глаз. При этом стоит отметить, что данную форму назначают пациентам с 12 летнего возраста, длительность курса не должна превышать 6 месяцев. Кетотифен в виде глазных капель продается в аптеках только по рецепту врача.

Среди противопоказаний можно выделить гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и грудное вскармливание.

Иногда пациенты во время лечения могут столкнуть с появлением таких неприятных симптомов, как:

  • сонливость;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • головокружение и головная боль;
  • расстройства кишечника;
  • судороги (особенно это касается пациентов детского возраста);
  • раздражительность;
  • нарушения работы печени (встречаются очень редко).

Как правило, эти симптомы спонтанно появляются и так же исчезают. Если они не проходят в течение длительного времени, то нужно прекратить прием Кетотифена и обратиться за консультацией к врачу.

В инструкции по применению указано, что Кетотифен в форме таблеток нужно принимать до приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Для взрослых и детей после 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в день.

При появлении повышенного седативного действия рекомендуется постепенно увеличивать дозировку в течение недели, начиная с 1/2 таблетки. В данном случае, Кетотифен принимают 1 раз в день. Лучше всего сделать это перед сном.

Таким образом, за 7 дней увеличивая количество до 2 мг в сутки.

Препарат в форме сиропа назначается детям в возрасте 12-36 месяцев. Суточная дозировка ведется из расчета по 0,25 мг на каждый кг веса ребенка, разделенная на 2 одинаковых приема (временной промежуток должен быть не менее 8-12 часов). Допустимое количество  — не более 10 мл сиропа. Его можно немного смешивать с водой или грудным молоком.

Глазные капли назначаются пациентам с 3-х лет. Их необходимо закапывать аккуратно в конъюнктивальный мешок по 1 капле дважды в день. Длительность лечения зависит от характера заболевания и может длиться достаточно долго. Терапевтический эффект проявляется только через 14-21 день после начала лечения. Средний курс составляет 60-90 дней.

Важно отметить, что отмену препарата проводят постепенно. Это делается с целью снижения риска  развития рецидива.

Препарат продается по рецепту врача, средняя цена Кетотифена варьируется от 50 до 350 рублей, в зависимости от формы выпуска и производителя.

Положительные и отрицательные свойства

Среди преимуществ применения Кетотифена можно выделить:

  • возможность применения у детей с возраста 12 месяцев;
  • доступность в цене;
  • быстрый терапевтический эффект;
  • разнообразие форм выпуска.

Несмотря на большое количество достоинств, препарат имеет и существенные недостатки:

  • относится к группе антигистаминных лекарственных форм старого поколения;
  • стойкий результат наступает при длительном курсе лечения;
  • запрещается к использованию беременным и кормящим матерям;
  • имеет большое количество побочных эффектов, особенно при превышении допустимой дозировки.

Перед началом использования данного лекарства нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Аналоги

Полными аналогами по активному компоненту являются Кетоф, Стафен и Френасма. Среди других препаратов в таблетированной форме можно выделить Задитен (также выпускается в форме капель для глаз) и Позитан, их средняя стоимость составляет 300-400 рублей.

В форме сиропа аналогами Кетотифена выступают Кларитин, Задитен, Эдем, Эриус. Их средняя цена в аптеках находится в пределах 300-600 рублей. О целесообразности замены Кетотифена на другое средство принимает решение только врач.

Сравнение Кетотифена с другими антигистаминными средствами

У многих пациентов часто возникает вопрос: какой препарат лучше: Кетотифен, Лоратидин или Супрастин. Как было отмечено выше, Кетотифен относится к антигистаминным средствам старого поколения. Сегодня врачи чаще назначают Лоратидин или Супрастин.

Они не вызывают такого количества побочных эффектов, допускаются к применению у детей грудного возраста. Стоит отметить, что Супрастин выпускается также в инъекционной форме, что очень важно, когда у ребенка при аллергии значительно повышается температура тела. В таком случае проводят инъекции с Анальгином.

Эти лекарства намного дороже, чем Кетотифен, однако их терапевтическое действие наступает намного быстрее. Недостатком Супрастина является то, что его запрещается использовать для детей младше 36 месяцев.  Допускается одновременно принимать Кетотифен с Супрастином, но только по строгой схеме, прописанной лечащим врачом.

антигистаминных препаратов

Среди самых эффективных на сегодняшний день препаратов можно выделить:

  1. Цетрин. Выпускается в форме таблеток. Не вызывает сонливости. Эффект наступает очень быстро. Препарат не оказывает токсического действия на клетки печени.
  2. Кларитин. Не оказывает седативного эффекта. Может применяться людьми, которые управляют автотранспортом. Назначается при разных формах проявления аллергии.
  3. Фенистил. Выпускается в различных формах: капли, таблетки, мазь и гель. Может применяться для лечения взрослых и детей. Средство относится к антигистаминным средствам первого поколения.
  4. Гисталог. Оказывает продолжительный терапевтический эффект (до 3-х недель). При этом он противопоказан людям, страдающим заболеваниями сердечнососудистой системы.
  5. Тавегил. Недорогой, выпускается в таблетках и инъекциях. Разрешается к использованию у детей с 12 месяцев. Терапевтический эффект наступает за короткое время.
  6. Супрастин. Выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Не имеет свойства накапливаться в крови пациента. Для пролонгирования эффекта нужно комбинировать с другими антигистаминными лекарствами.
  7. Димедрол. Несмотря на то, что он относится к первому поколению противоаллергических средств, применяют его и сегодня. Эффект наступает очень быстро и длится непродолжительное время. Препарат вызывает сонливость и ярко выраженный седативный эффект.

Тавегил Кларитин Фенистил Цетрин

Среди лекарств с низкой стоимостью можно выделить такие:

  1. Диазолин. Его цена стартует от 60 руб. Имеет свойство раздражать слизистую оболочку органов желудочно-кишечного тракта.
  2. Трексил. Стоимость от 95 руб. Среди недостатков можно выделить ярко выраженное угнетение работы сердечно-сосудистой системы.
  3. Цетиризин. Цена — от 100 руб. Применяется при различных формах кожных дерматитов. Не имеет свойства накапливаться в организме.
  4. Дезорус. Считается одним из самых дешёвых аналогов Кетотифена, цена — от 50 руб.
  5. Алерик. Один из дешевых аналогов Лоратидина, стоимость от 60 рублей.

Помните, что не следует заниматься самолечением, так как это приводит к серьезным осложнениям. Неправильный прием препарата способен спровоцировать развитие побочных эффектов.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/analogi-ketotifena.html

Антигистаминные препараты

Кетотифен какого поколения препарат

Аллергические реакции всегда связаны с избытком гистамина и его высокой активностью. Противоаллергические лекарственные средства направлены на подавление гистамина для снижения неадекватной реакции организма на незначительные раздражители. Разберемся, что такое гистамин и какие существуют антигистаминные лекарства.

Это один из медиаторов, участвующий в регуляции работы внутренних органов, в процессе кроветворения и других функциях организма. Помимо этого, активный гистамин в чрезмерно большом количестве отвечает за множество патологических болезненных состояний.

При благоприятных обстоятельствах он живет в организме в неактивном, «спящем», состоянии, но активируется в ответ на попадание в организм токсичных веществ и раздражителей, в том числе лекарственных. Возникновение острых патологических состояний увеличивает количество активного гистамина.

Освобождаясь и пробуждаясь, гистамин проявляет высокую активность и вызывает следующие состоянии и реакции:

  • учащение сердцебиения;
  • гипотония;
  • расширение повышение проницаемости капилляров;
  • сужение артериол;
  • повышение вязкости крови;
  • отек тканей;
  • спазм гладкой мускулатуры, в том числе бронхиальной;
  • стимуляция чрезмерного производства желудочного сока;
  • выработка надпочечниками высоких доз адреналина.

Преимущественно гистамин локализуется в базофилах и тучных клетках. Этими клетками богаты бронхи, кишечник и кожа. Реализация гистаминовой активности происходит посредством специфических рецепторов, которые разделены на условные 4 подгруппы и называются гистаминовые Н(1, 2, 3, 4)-рецепторы. Локализация этих рецепторов охватывает весь организм.

На сегодня все антигистаминные лекарства направлены на подавление сигналов гистамина к Н1-рецепторам. Их местонахождение и оказываемый на организм эффект представлены в таблице:

ЛокализацияЭффект
Гладкие мышцы слизистой оболочки бронхов, матки и кишечника Усиление моторных функций кишечника, бронхоспазм, расстройства пищеварения
КожаКрапивница, волдыри, покраснение кожи, отек
СердцеУвеличение силы сердечных сокращений
ЭндотелиоцитыПовышение проницаемости капилляров, вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия на фоне гипотонии; отек
Нейроны центральной нервной системыБоли в теле, зуд, кашель, снижение аппетита, головная боль
Экзокринные железыАктивация выработки секрета слизистых оболочек дыхательных путей (ринит, образование мокроты в бронхах)
Тучные клетки, лейкоциты, гепатоциты, эпителий, хондроциты, нейтрофилыПрогрессирование воспалительных процессов общего генеза, повышения уровня цитокинов и лимфокинов
АнгиомиоцитыСужение просвета артерий и вен кожи, крупных коронарных артерий, скелетных мышц

Действие гистамина активируется не только в ответ на аллергию, но и в период любых респираторных заболеваний, воспалительных процессов и даже сильного стресса. Например, уровень гистамина во время ОРВИ одинаково высок, как и при симптомах острого аллергического состояния.

Как уменьшить чрезмерное влияние гистамина

Снизить уровень гистамина сегодня можно, воздействуя на тучные клетки, стабилизируя их мембраны. Таким образом происходит подавление процесса высвобождения гистамина.

Но подобные препараты имеют накопительный эффект и применяются для профилактики аллергических реакций, так как эффект их воздействия проявляется не сразу.

Например, Кетотифен именно так воздействует на тучные клетки бронхов, предупреждая тем самым развитие бронхоспазмов в перспективе.

Антигистаминные лекарственные средства оказывают более быстрый эффект, блокируя сигналы гистаминовые Н1-рецепторы. Это еще одна возможность снизить уровень патологического воздействия активного гистамина.

Европейская академия аллергологов и клинических иммунологов разделила все антигистаминные препараты на 2 поколения. Несмотря на заявления некоторых фармацевтических компаний о разработках препаратов 3-го поколения, таковых на рынке лекарственных антигистаминных средств пока нет.

Антигистаминные препараты 1-го поколения

Первое поколение Н1-антагонистов было разработано еще в 1940-х годах. Эта группа препаратов оказывают выраженное влияние на центральную нервную систему (ЦНС) посредством проникновения через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Воздействие на ЦНС выражается в седативном или, наоборот, тонизирующем эффектах. Наиболее часто пациенты упоминают о седативном эффекте (до 80%).

Седация может быть как слабо выраженная в виде легкой сонливости и усталости, так и ярко выраженная в виде глубокого сна.

Лекарственные средства этой группы действуют быстро, но ненадолго. Их необходимо применять каждый 4 часа, что негативно влияет на организм и приводит к резистентности через 10 дней терапии.

Побочные эффекты

Вместе с Н1- рецепторами антигистаминные препараты 1-го поколения влияют на другие рецепторы, то есть их избирательность довольно низкая. Они подавляют сигналы рецепторы дофамина, адреналина, ионные каналы, ацетилхолина и серотонина.

Нарушения со стороны ЦНС — это заторможенность реакций, вплоть до невозможности управлять транспортными средствами и техникой. Седативное действие антигистаминных препаратов 1-го поколения (АГП-I) схоже с действием алкоголя. Однако, некоторые пациенты наблюдают обратный эффект — возбуждение нервной системы. Это проявляется в виде бессонницы, нервозности. При передозировке возможны судороги.

Побочные действия, вызываемые приемом АГП-I:

  • тахикардия;
  • образование вязкой мокроты;
  • сухость слизистых оболочек дыхательных путей;
  • головокружение;
  • тошнота, а иногда и рвота;
  • повышение внутриглазного давления;
  • обострение глаукомы;
  • запоры;
  • увеличение массы тела;
  • повышенный аппетит;
  • обострение аденомы предстательной железы;
  • нарушение зрения;
  • усиление обструкции дыхательных путей (бронхоспазм при астме);
  • диарея;
  • нарушения мочеиспускания;
  • боли в желудке.

Некоторые побочные действия антигистаминных препаратов I поколения позволили их применять для других целей. Например, седативный эффект позволяет использовать антигистаминные средства для нормализации сна, в качестве успокаивающего средства в составе терапии от простудных заболеваний.

Важно! По причине серьезных побочных эффектов, влияющих на гормональный фон и работу сердца, антигистаминные препараты 1-поколения необходимо принимать с особой осторожностью людям с эндокринными нарушениями и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Передозировка

Симптомы передозировки особенно опасны и включают в себя:

  • задержка мочеиспускания;
  • нарушение координации движений;
  • нервный гипертонус;
  • синусовая тахикардия;
  • лихорадка;
  • галлюцинации;
  • атаксия;
  • судорожные припадки.

Несмотря на это, “старые” антигистаминные препараты нашли свою “нишу” и до сих пор широко применяются, благодаря положительным быстрым эффектам.

Наиболее распространенные препараты

  • Хлоропирамин (Супрастин);
  • Дифенгидрамин (Димедрол);
  • Клемастин (Тавегил);
  • Диметинден (Фенистил);
  • Мебгидролин (Диазолин);
  • Хифенадин (Фенкарола);
  • Кетотифен.

Препараты местного действия в виде носового аэрозоля и капель для глаз с целью купирования сезонной аллергии:

  • Азеластин (Аллергодил);
  • Левокабастин (Гистимет).

Преимущества клинического применения

Антигистаминные препараты I поколения прочно заняли свою нишу, особенно в педиатрии и гериатрии. Многие из них выпускаются в инъекционной лекарственной форме и незаменимы в случаях необходимости скорой неотложной помощи и при острых аллергических состояниях.

Преимущества антигистаминных препаратов 1-го поколения:

  • низкая цена, по сравнению с препаратами нового поколения;
  • применение с грудного возраста в проверенных 60-летним опытом дозах;
  • возможность парентерального введения;
  • возможность применения с профилактической целью для предупреждения развития острой формы аллергических реакций.

Антигистаминные препараты II поколения

Эта группа лекарственных средств не проникает через ГЭБ и поэтому демонстрирует отсутствие седативного эффекта и заторможенности реакций.

Его влияние более избирательно и направленно только на гистаминовые Н1-рецепторы по сравнению с механизмом действия антигистаминных средств предыдущего поколения.

Все антигистаминные препараты 2-поколения (АГП-II) разделены на 2 группы. Одной необходима метаболическая активация в печени, другой этого не нужно.

Преимущества и недостатки

Недостатки антигистаминов, которые метаболизируются в печени:

  • более позднее проявление максимального эффекта;
  • при взаимодействии с этанолом, барбитуратами, зверобоем и другими средствами эффективность становится слабо выраженной
  • при взаимодействии с ингибиторами ферментов печени возрастает риск развития нежелательных эффектов.

АГП-II, не метаболизирующиеся в печени, отличаются следующими преимуществами:

  • максимальное терапевтическое действие наступает уже спустя 20-30 минут;
  • эффект не зависит от сопутствующей терапии и приема продуктов;
  • безопасность применения.

Все антигистаминные препараты II поколения отличаются длительным действием, некоторые из них остаются активными в течение 24 часов. Длительность терапевтического эффекта объясняется сродством АГП-II с Н1-рецепторами, что делает затруднительным вытеснение лекарства из связки.

Наиболее распространенные антигистаминные препараты II поколения:

  • Лоратадин (Кларитин);
  • Цетиризин (Зиртек);
  • Акривастин (Симпрекс);
  • Эбастин (Кестин)
  • Левоцетиризин;
  • Дезлоратадин (Эриус);
  • Недокромил;
  • Цетиризин;
  • Левоцетиризин.

Перед применением, а лучше — перед покупкой любого препарата нужно проконсультироваться со своим лечащим врачом и прочитать инструкцию по применению, где указаны показания, противопоказания и побочные эффекты.

Как видно, разнообразие противоаллергических препаратов позволяет выбрать тот, который будет наиболее безопасен и эффективен с учетом всех индивидуальных особенностей человека.

Источники:

  • https://ru.wikipedia.org/wiki
  • https://www.rmj.ru/articles/allergologiya/vybor-antigistaminnogo-preparata-vzglyad-farmakologa5803
  • http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/aa/10/pdf10-1-2/70.pdf
  • https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
  • https://studme.org/45198/meditsina/immunologicheskoe_obsledovanie_bolnogo_farmakoterapiya_allergicheskih_zabolevaniy
  • https://studme.org/45199/meditsina/antigistaminnye_preparaty_pokoleniya
  • https://studme.org/45200/meditsina/antigistaminnye_preparaty_pokoleniya

Источник: https://doktora.guru/allergiya/antigistaminnye-preparaty.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.