Амлодипин с лизиноприлом препараты

Содержание

АМЛОДИПИН+ЛИЗИНОПРИЛ

Амлодипин с лизиноприлом препараты
– лизиноприл (lisinopril)
– амлодипин (amlodipine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амлодипина безилат13.88 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина10 мг
лизиноприла дигидрат21.76 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 346 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 12.36 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, магния стеарат – 4 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.20 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.40 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.60 шт.

– банки (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл.

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови, может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает увеличение толщины комплекса интима–медиа сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к физическим нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный гипотензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин+Лизиноприл

Сочетание амлодипина и лизиноприла в одном препарате позволяет достичь соспоставимый контроль АД и предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ.

Фармакокинетика

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.

Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема амлодипина Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

Лизиноприл

После приема внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция может варьировать от 6 до 60%, в среднем составляет 30%, биодоступность – 25-29%. После приема внутрь Сmах лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/amlodipinlizinopril/

Амлодипин и Лизиноприл: что лучше, можно ли принимать вместе и чем отличаются?

Амлодипин с лизиноприлом препараты

Pilyule.com Сравнение Какой из препаратов лучше Амлодипин или Лизиноприл и их совместимость

Одним из основных и показаний для назначения комбинированных препаратов, включающих амлодипин и лизиноприл, является гипертоническая болезнь. Данная комбинация действующих веществ может назначаться пациентам, страдающим артериальной гипертензией (АГ), при неэффективности монотерапии одним из названных веществ, непереносимости других препаратов снижающих давление и резистентной АГ.

Обзор препаратов

Механизм действия данных веществ разнонаправленный и охватывает сразу несколько звеньев патогенеза артериальной гипертензии. Также они способны потенцировать действие друг друга, благодаря чему усиливается гипотензивный эффект.

Амлодипин

Амлодипин – это производное дигидропиридина. Он входит в группу кардиотропных и вазотропных веществ (влияет на сердце и сосуды), БКК ІІІ типа, 3 поколения. При приеме оказывает несколько эффектов, основным из которых является гипотензивный (снижает давление).  Также в меньшей степени обладает антиангинальным эффектом (помогает при приступах стенокардии).

Действие Амлодипина

В состав препарата входят: основное действующее вещество – амлодипина бесилат, и вспомогательные вещества. Основной механизм действия – это блокирование кальций-зависимых L-каналов, что приводит к уменьшению содержания ионов кальция внутри клеток. Этот механизм ведет к нормализации АД и снижению необходимого для миокарда уровня кислорода.

Вещество оказывает вазодилататорный эффект на периферические сосуды и сосуды сердца. При вазодилатация сосудов сердца улучшается доставка кислорода и питательных веществ к нему.

За счет периферической вазодилатации уменьшается ОПСС, что способствует артериальной гипотонии. В ответ на снижение АД другие поколения блокаторов кальциевых каналов могли давать рефлекторную тахикардию (увеличение ЧСС).

У Амлодипина такой ответной реакции нет, так как он не увеличивает ЧСС.

Также вследствие снижения ОПСС, уменьшается постнагрузка на сердце, благодаря чему снижается потребность миокарда в кислороде. Вместе с устранением коронароспазма увеличивается доставка кислорода к миокарду.

Лизиноприл

Это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента III поколения. В организме человека существует ренин-ангиотензиновая система (РАС), находится она в юкстагломерулярных клетках почек. Основная задача РАС – регуляция почечного кровотока, количества выделенной жидкости, электролитов, соответственно и артериального давления.

По цепи реакций ангиотензиноген, благодаря ренину, превращается в ангиотензин І; последний, при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), становится ангиотензином ІІ – самым мощным в организме человека вазоконстриктором. В результате этого каскада реакций увеличивается периферическое сопротивление, задерживается Na и вода в организме, повышается АД.

Механизм действия Лизиноприла

Ингибирование (подавление) ангиотензинпревращающего фермента блокирует весь этот каскад. В результате ангиотензин не оказывает своего влияния и наступает гипотензивный эффект. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) помимо гипотензии оказывают следующие влияния:

  1. Уменьшают задержку Натрия и воды.
  2. Нормализируют ЧСС при тахикардии.
  3. Улучшают почечный кровоток (нефропротекторный эффект)
  4. Улучшают мозговое кровообращение (расширяют сосуды головного мозга).
  5. Ангиопротекторный эффект (за счет антипролиферативного действия).
  6. Антиагрегантный, антиатерогенный, антиоксидантный, противовоспалительные эффекты.

Преимуществом Лизиноприла, в отличие от других поколений иАПФ, является пролонгация эффекта.

Показания и ограничения

Показание для применения комбинации данных активных веществ одно – эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь), при недостаточном эффекте монотерапии.

Противопоказания:

  1. Аллергические реакции, отек Квинке в анамнезе.
  2. Стеноз левого атриовентрикулярного и аортального клапанов III-IV ст.
  3. Сниженное АД.
  4. Острый период инфаркта миокарда.
  5. Кардиомиопатия.

    Понятие кардиомиопатии

  6. Кардиогенный шок.
  7. Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической).
  8. Периоды ГВ и беременности.
  9. Детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не исследовались).
  10. Уремия.

Что эффективнее?

В вопросе, что лучше – Амлодипин или Лизиноприл, нет точного определения. В отдельности эти препараты назначаются в соответствии с показателями артериального давления, осложнениями и сопутствующими заболеваниями.

Амлодипин в монотерапии преимущественно назначается пациентам, страдающим АГ и следующими сопутствующими патологиями:

  1. Ангиоспастическая и стенокардия напряжения.
  2. ИБС.
  3. ХСН.
  4. Бронхоспазм, в т. ч. бронхиальная астма.

Стенокардия напряжения

Монотерапия Лизиноприлом преимущественно назначается пациентам для снижения АД и при следующих сопутствующих патологиях:

  1. Декомпенсированный сахарный диабет ІІ типа, осложненный диабетической нефропатией.
  2. ИМ в остром периоде, при отсутствии кардиогенного шока и с нормальными показателями гемодинамики.
  3. СН.

Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества

На фармацевтическом рынке Лизиноприл и Амлодипин вместе выпускаются под различными названиями. Существуют брендовые препараты и их аналоги. Дозировка также может варьироваться, поэтому ее должен подбирать врач индивидуально. Перечень основных лекарств, в составе которых находится амлодипин и лизиноприл:

  1. Экватор (Ekvator). Выпускается в таблетках по 10/5 мг; 20/5 мг; 20/10 мг Лизиноприла плюс Амлодипина соответственно. В упаковке по 10, 30, 60 таблеток с гравировкой «СF3». Cnhfyf-gроизводитель – Венгрия. Употребляются перорально не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Максимальная концентрация в крови наступает в среднем через 6-8 часов после перорального приема.
  2. Экламиз. Существует в форме таблеток по 10/5 мг; 20/10 мг. Белые таблетки –  плоскоциллиндрические с полоской для деления. Употребляются не зависимо от приема еды, по таблетке раз в сутки. В упаковке бывает от 10-до 100 таблеток. Производитель: ОЗОН, Россия.
  3. Амапин-Л. Бывают только в одной дозировке, в таблетках 5/5 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны. По 10 или 30 таблеток в упаковке. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия. Употребляются не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия.
  4. Гиприл-А. Также существуют в одной дозе в виде таблеток по 5/5 мг. Принимаются внутрь независимо от еды, по таблетке раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку можно повышать до двух таблеток в сутки. По 30 таблеток в упаковке. Производитель: Микро Лабс Литимед, Индия.

Менее популярными препаратами на основе комплекса двух веществ являются:

  1. Тенлиза.
  2. Эквакард (Ekvacard).
  3. Комбиприл-Кв.

Комбинация данных действующих веществ потенцирует эффект друг друга, поэтому в основном они назначаются при неэффективности монотерапии.

Правила приема и дозирования

Комбинация данных веществ назначается как вторая ступень в лечении АГ. Дозировка для взрослых, которые не применяют другие препараты, влияющие на АД – лдной-две таблетки в сутки. Пища не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь, поэтому лекарство можно употреблять независимо от еды.

Особые указания:

  1. Больные, принимающие мочегонные, перед назначением комбинированного препарата должны прервать прием препаратов. Если это невозможно, рекомендуется начальная доза – полтаблетки в сутки.
  2. Так как выведение Лизиноприла производится почками, людям с патологиями мочевыделительной системы рекомендуется снизить начальную дозировку. Поддерживающую дозировку необходимо назначать в индивидуальном порядке с учетом креатинина, мочевины, СКФ, Na и K.
  3. С осторожностью назначается больным с патологией гепатобилиарной системы, в связи с тем, что Амлодипин метаболизируется в печени, и его выведение может пролонгироваться.
  4. Оба компонента лекарства не взаимодействуют друг с другом, но могут вступать в реакцию с другими веществами и препаратами.

Комплексное лечение с Лизиноприлом:

  1. Диуретики: возможно чрезмерное понижение АД, вплоть до артериальной гипотонии.
  2. Калийсберегающие диуретики и пищевые добавки: гиперкалиемия.
  3. Литий: увеличивается токсичность лития.
  4. Алкогольные дериваты усиливают гипотензивное влияние.
  5. Противоподагрические лекарства, Метотрексат, иммунодепрессанты, глюкокортикоиды провоцирують лейкопению.
  6. Эстрогены: гипотензия.
  7. Антидиабетические препараты: гипогликемия.
  8. Адреномиметики уменьшают антигипертензивное действие.
  9. Другие антигипертензивные лекарства, антидепрессанты, препараты золота: усиление гипотензивного действия.

Комплексная терапия с Амлодипином:

  1. Ингибиторы протеаз, азолы, макролиды, Верапамил, Дилтиазем и другие антигипертензивные лекарства провоцируют при комплексном приеме значительное снижение АД.
  2. Дантролен (при внутривенном вливании) вызывает развитие аритмии вплоть до фибрилляций желудочков.

Негативные реакции

Так как комбинированные лекарства содержит два активных компонента, побочные эффекты могут наблюдаться как со стороны Лизиноприла, так и со стороны Амлодипина. При обнаружении побочных эффектов у пациента, следует отказаться от приема такой комбинации и перейти на монотерапию или сочетание других активных веществ.

Негативные реакции, которые может спровоцировать Лизиноприл:

  1. Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, гемоглобина, уровня глюкозы в крови.
  2. Неврологические симптомы: височные и теменные боли, утрата ориентации, изменения периферической чувствительности, сбои вкусового восприятия и сна, депрессия, синкопе.
  3. Снижение АД ниже нормы, инфаркт миокарда, ОНМК, увеличение ЧСС, похолодание пальцев кистей и стоп.
  4. Спазмы скелетной мускулатуры.
  5. Кашель, воспалительные процессы бронхиального дерева, носа, пазух носа, легких, диспноэ, бронхоспазм.
  6. Диспептические явления в виде тошноты, рвоты, абдоминальной боли, отсутствия аппетита, изменения вкуса, воспаления поджелудочной железы, печени вплоть до печеночно-клеточной недостаточности, желтухи.
  7. Аллергические проявления: ангионевротический отек, сыпь, алопеция.
  8. ОПН.
  9. Гинекомастия, импотенция.
  10. Нестабильная секреция вазопрессина.
  11. Недомогание, снижение работоспособности.
  12. Увеличение некоторых показателей ОАМ и ОАК: мочевины, креатинина, трансаминаз, калия, билирубина. Положительные результаты на антинуклеарные антитела.

Прием Амлодипина может вызывать:

  1. Лейкопении, тромбоцитопении.
  2. Аллергических реакций.
  3. Гипергликемии.
  4. Сбои настроения, гиперестезию.
  5. Диплопию.
  6. Звон в ушах.
  7. Увеличение ЧСС и другие нарушения ритма, ИМ.
  8. Приливы, падение АД, васкулит.
  9. Сбои со стороны респираторной системы.
  10. Боль в животе, диспептические явления, запор, диарея, сухость во рту, воспаление поджелудочной железы, желудка.
  11. Воспаление печени, желтуха, увеличение трансаминаз.
  12. Тяжелые аллергические проявления.
  13. Болезненность в суставах, мышцах, судороги скелетных мышц, болезненность в спине.
  14. Никтурия, учащенное мочеотделение.
  15. Гинекомастия, импотенция.
  16. Отеки, утомление, боль за грудиной, астения.
  17. Анорексия.

Аналоги

В фармакологической индустрии представлено много аналогичных средств. Список некоторые из них, которые обладают схожими свойствами:

  1. Амлесса – лекарство на основе амлодипина и периндоприла. Средняя цена составляет 1000 рублей.
  2. Амлопресс – кроме амлодипина, в состав входит еще и периндоприл. Отпускается строго по рецепту. Цена варьируется в пределах 500-1000 рублей.
  3. Би-Престариум – действующие вещества идентичны веществам Амлессы. Стоимость – от 350 до 600 рублей.
  4. Виакорам – ирландское комбинированное средство, обладает гипотензивным свойством.
  5. Би-Рамаг – активными компонентами являются амлодипин и рамиприл.
  6. Сумилар – словенский комбинированный препарат. Купить лекарство можно строго по рецепту. Назначается для лечения АГ.

Отзывы

Согласно отзывам, в целом и врачи, и пациенты довольны эффективностью комбинированных препаратов, потому что они понижают АД уже при одноразовом ежедневном приеме, хотя некоторые отмечают развитие побочных эффектов:

Александр, 60 лет: «Принимаю Экватор длительное время. Стал замечать, что появились боли в желудке, под ребрами. Думаю что это от него».Людмила, 53 года: «Уже более 1 года принимаю Экламиз (10/20 мг), и неожиданно подскочило давление 230/112.

Обратилась к врачу, он сказал прекратить прием и назначил другой препарат».Владимир, 65 лет: «Препарат от давления мне не могли подобрать в течение года. Что только не назначали. Но недавно пришел новый врач и назначил Экватор (10/10 мг).

Давление не поднимается, остается в пределах 130/80, уже два месяца самочувствие в порядке».Врач-терапевт, Михаил Александрович: «Экватор – зарегистрированный и общедоступный препарат для длительного применения пациентам, страдающим повышенным АД.

Наблюдается снижение артериального давления до желаемых показателей, скачков АД на протяжении лечения нет. Но часто пациенты отмечают реакции со стороны ЖКТ. Препарат сильный, так что это бывает».

При неэффективности монотерапии комбинированные препараты с Амлодипином и Лизиноприлом могут послужить второй ступенью в терапии артериальной гипертонии. Они эффективно и длительно снижают АД. Дополнительным преимуществом является то, что препарат принимается всего 1 раз в день и не требует привязки к употреблению пищи.

Дайте нам об этом знать – поставьте оценку (3 3,67 из 5)
Загрузка…

Источник: https://Pilyule.com/sravnenie/amlodipin-i-lizinopril/

Амлодипин и лизиноприл – можно ли принимать одновременно (совместимость)

Амлодипин с лизиноприлом препараты

Комбинацию Амлодипина и Лизиноприла назначают, когда их прием по отдельности не дает ожидаемого результата. Сейчас производят и лекарства, где в одном препарате содержатся дозы каждого вещества (торговые названия: Экватор, Эквакард, Экваприл).

Характеристика Амлодипина

Амлодипин – это блокатор кальциевых каналов в клеточных мембранах. В клетках кровеносных сосудов эти антагонисты контролируют ток ионов кальция, способствуя сдерживанию гипотензивного и антиангинального действий.

Амлодипин – это блокатор кальциевых каналов в клеточных мембранах.

Под влиянием Амлодипина:

  • исключается гиперкалиемия;
  • расширяются артериолы и артерии;
  • снижается давление кровотока;
  • клетки сердца насыщаются кислородом;
  • восстанавливается сократительная функция миокарда (при тахикардии снижается, при брадикардии увеличивается).

Эффективность применения препарата:

  • даже разовая доза способна обеспечить антигипертензивный эффект;
  • помогает при стенокардии и ишемии;
  • обладает слабым натрийуретическим эффектом;
  • не влияет на обмен веществ;
  • уменьшает нагрузку на сердце, что позволяет контролировать перенапряжение органов грудной клетки при физических упражнениях.

Как действует Лизиноприл?

Лизиноприл действует как ингибитор АПФ, подавляющий формирование альдостерона (гормона, отвечающего за выведение солей Na и К) и ангиотензина 2 (гормона, вызывающего сужение сосудов), способствующий выработке брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды).

Под действием Лизиноприла:

  • снижается АД;
  • уменьшается давление внутри легочных капилляров;
  • усиливается почечный кровоток;
  • нормализуется кровоснабжение миокарда;
  • снижается гипертрофия стенозных артерий.

Эффективность препарата:

  • улучшает кровоснабжение при ишемии;
  • восстанавливает дисфункцию левого желудочка после острого инфаркта миокарда;
  • снижает альбуминурию (белок в моче);
  • не приводит к гипогликемии.

Совместный эффект

Совместное воздействие 2 препаратов приводят к реакциям:

  • гипотензивная (снижение давления);
  • вазодилатирующая (сосудорасширяющая);
  • антиангинальная (устраняющая сердечные боли).

Совместное воздействие 2 препаратов приводят к антиангинальной реакции (устраняются сердечные боли).

Показания к одновременному применению

Этот комплекс усиливает терапевтический эффект при артериальной гипертензии, вызванной:

  • сердечной недостаточностью;
  • сужением сосудов почек (стеноз почечных артерий);
  • хронической почечной недостаточностью (синдром нарушения всех функций почек);
  • тиреотоксикозом (патология щитовидной железы);
  • атеросклерозом аорты (бляшки на стенках);
  • патологиями эндокринной системы (включая сахарный диабет).

Противопоказания

Амлодипин с Лизиноприлом не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • отеке гортани;
  • кардиогенном шоке;
  • острой артериальной гипотензии;
  • нестабильной стенокардии (кроме формы Принцметала);
  • трансплантации почки;
  • печеночной дисфункции;
  • системной красной волчанке;
  • метаболическом ацидозе;
  • беременности и лактации;
  • возрасте до 18 лет.

Как принимать Амлодипин и Лизиноприл?

Препараты выпускают дозировкой 5, 10, 20 мг и применяют перорально. Классическая схема лечения:

  • по 1 дозе в 10 мг 1 раз в сутки (утром или вечером);
  • обе таблетки предполагают одновременный прием;
  • запивают достаточным количеством воды;
  • употребление не зависит от приема пищи.

С осторожностью гипотензивные средства назначаются пациентам, которым проводился гемодиализ.

С осторожностью гипотензивные средства назначаются пациентам, которым проводился гемодиализ (внепочечное очищение плазмы крови) и при состояниях, осложненных дегидратацией (обезвоживанием).

Начальную дозировку для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением функции почек подбирают индивидуально.

На протяжении всего курса требуется контролировать почечные реакции, уровень К и Na в сыворотке крови. При ухудшении показателей дозу снижают или исключают.

При диабете

Сочетание сахарного диабета и артериальной гипертензии повышает риск микро- и макрососудистых осложнений. Терапия Лизиноприлом и Амлодипином улучшает функции сосудов у пациентов с диабетической и гипертензивной нефропатией. При диабете прием препаратов показан под контролем врача.

При диабете прием рассматриваемых препаратов показан под контролем врача.

От давления

Эти гипотензивные средства показаны при лечении повышенного АД, кроме первых 4 недель после перенесенного инфаркта. По прошествии времени, необходимого для восстановления клинических показателей, комплекс принимают по классической схеме (10+10 мг 1 раз в сутки).

Побочные действия Амлодипина и Лизиноприла

Побочные симптомы вызывает передозировка препаратов. Возможные проявления:

  • головная боль;
  • слабость;
  • снижение концентрации внимания;
  • аритмия;
  • кашель;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • судороги;
  • нейтропения;
  • бронхоспазмы;
  • псориаз.

Мнение врачей

Антонова М.С., терапевт, г. Тверь

Комплекс давно зарекомендовал себя положительно. Амлодипин может спровоцировать побочную реакцию в виде отеков. А появление судорог снимается назначением Фенитоина.

Котов С.И., кардиолог, г. Москва

Популярное и эффективное сочетание. Единственные рекомендации – отечественный Амло не покупайте и исключите диуретики.

Скурихина Л.К., эндокринолог, г. Наро-Фоминск

Не занимайтесь самолечением. Оба лекарства имеют больший список противопоказаний. Необходимо постоянно контролировать АД, иначе можно упустить наступление острой гипотензии.

Отзывы пациентов об Амлодипине и Лизиноприле

Анна, 48 лет, г. Пенза

Амлодипин в комплексе прописали по 5 мг. В схему еще был добавлен Варфарин. Но проявился побочный эффект – кровоточивость десен (скорее всего от Варфарина, он разжижает кровь).

Татьяна, 53 года, г. Уфа

Мне тоже назначали другой курс – Амлодипин 5 мг и Лизиноприл 10 мг. Но у меня частые циститы, о чем я сказала врачу.

Петр, 63 года, г. Москва

При сердечной недостаточности много лет принимал Дигоксин и мочегонное Аллопуринол. По совету врача перешел на новый состав, но начался сухой кашель, и доктор заменил Лизиноприл на Индапамид. Не подбирайте схему самостоятельно, идите к врачу.

Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/amlodipin-i-lizinopril/

Амлодипин + Лизиноприл (Amlodipine + Lisinopril)

Амлодипин с лизиноприлом препараты
Амлодипин + ЛизиноприлAmlodipinum + Lisinoprilum (род. Amlodipini + Lisinoprili)

  • Ингибиторы АПФ в комбинациях
  • Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • Комбинация (БКК + ингибитор АПФ).

    Фармакодинамика

    Комбинация, содержащая лизиноприл и амлодипин.

    Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ.

    Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.

    При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

    Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

    Действие начинается через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии антигипертензивный эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес. При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженное повышение АД.

    Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, лизиноприл эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

    Амлодипин — производное дигидропиридина, БКК, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Амлодипин оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента лежа и стоя).

    Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

    Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

    Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

    Амлодипин + лизиноприл. Комбинация лизиноприла с амлодипином позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БКК, непосредственно расширяя артериолы, могут приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и следовательно, могут активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

    Фармакокинетика

    Лизиноприл

    Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ, его абсорбция варьирует от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

    Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови — 90 нг/мл, достигается через 6–7 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

    Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

    Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12,6 ч.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

    ХСН. У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

    Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, при этом отмечается увеличение Tmax в плазме крови и удлинение T1/2.

    Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

    Амлодипин

    Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64–80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

    Распределение. Бóльшая часть амлодипина, находящегося в крови (95–98%), связывается с белками плазмы крови. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–10 ч. Css достигается после 7–8 дней терапии. Средний Vd составляет 20 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови.

    Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    Выведение. Выведение состоит из двух фаз, T1/2 конечной фазы — 30–50 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

    Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью увеличение T1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

    Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

    Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

    Амлодипин + лизиноприл

    Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав комбинации амлодипин + лизиноприл, маловероятно. Величины AUC, Tmax и Cmax, T1/2 не изменяются по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасывание действующих веществ.

    Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

    Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; отек Квинке в анамнезе, в т.ч.

    на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.

    ); кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Тяжелая почечная недостаточность; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; нарушение функции печени; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч.

    недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®); проведение афереза ЛПНП; проведение десенсибилизации пчелиным или осиным ядом.

    Применение не рекомендуется во время беременности. При диагностировании беременности прием комбинации следует немедленно прекратить.

    Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).

    Данных о негативном влиянии на плод в случае применения во время I триместра беременности нет.

    За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

    Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение амлодипина не рекомендуется во время беременности.

    Лизиноприл проникает через плаценту и может выделяться с грудным молоком. Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком.

    Применение комбинации в период кормления грудью не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированную терапию, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу.

    Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации амлодипин + лизиноприл были: головная боль (8%), кашель (5%) и головокружение (3%).

    Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

    Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3874.htm

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.